Инструкция: Неодикумарин

Международное название: Этил бискумацетат (Ethyl biscoumacetate)

Группа: Антикоагулянт непрямой

Действующее вещество: Этил бискумацетат

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Антикоагулянт непрямого действия. Являясь антагонистом витамина К (блокирует витамин К-редуктазу), снижает свертывающую активность протромбина (фактор II) и факторов VII, IX, X, влияет на их синтез в печени, не оказывая влияния на уже синтезированные и циркулирующие в крови факторы, в связи с чем антикоагулянтное действие несколько отсрочено (зависит от скорости естественной элиминации этих факторов). Быстрее всех инактивируется фактор VII (около 8% в час), медленнее - IX и X, наиболее медленно - протромбин (1% в час). Начало эффекта - через 2-3 ч, максимум - 12-30 ч. Подавляет синтез физиологических антикоагулянтов - белков С и S. Увеличивает время свертывания плазмы, протромбиновое время и АЧТВ, повышает чувствительность к гепарину. Повышает проницаемость сосудов, усиливает простациклинсинтезирующую активность сосудистой стенки.

Показания: Лечение и профилактика: тромбозы (в т.ч. при остром остеонекрозе тазобедренного сустава, венозный тромбоз, артериальный тромбоз, внутрисердечный тромбоз), тромбоэмболия (легочных артерий и артерий большого круга кровообращения), инфаркт миокарда (вторичная профилактика); тромбоэмболические осложнения (в т.ч. после оперативных вмешательств на сердце, при мерцательной аритмии, ИБС, аневризме ЛЖ); профилактика тромбоэмболии при проведении дефибрилляции (электрической и фармакологической); облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера); тромбофлебит поверхностных вен (рецидивирующий или не поддающийся др. лечению), врожденный дефицит антитромбина III (в т.ч. при остром нефротическом синдроме).

Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечения, тромбофилии, обусловленные дефицитом белков С и S, геморрагический диатез, заболевания печени, гематурия, заболевания и состояния, сопровождающиеся повышенным риском развития кровотечений (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, черепно-мозговое кровотечение, геморрагический инсульт, травмы, предоперационный период, послеродовой период), ХСН IIб-III ст., инфаркт миокарда (на фоне артериальной гипертензии), артериальная гипертензия (с опасностью мозгового кровоизлияния), ХПН, кровоизлияние на глазном дне, сепсис, беременность, неонатальный период, период лактации.

Побочные эффекты: Повышенная кровоточивость, гематурия, кровотечения, алопеция, лихорадка, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь). Редко - "кумариновый" некроз кожи и подкожной клетчатки (при ДВС-синдроме и дефиците белков С и S. При внезапном прекращении лечения - гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.Передозировка. Симптомы: повышенная кровоточивость, в тяжелых случаях - кровотечение. Лечение (проводят на фоне отмены препарата или снижения дозы): при угрожающих жизни кровотечениях - переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы. Для уменьшения явлений гипокоагуляции - препараты витамина К1 (в/в, в/м) в дозе 5-15 мг (обеспечивает возможность продолжения лечения непрямыми антикоагулянтов) или 25-50 мг (восстанавливает гемостаз в течение 6-24 ч, но обусловливает резистентность к антикоагулянтной терапии в последующие 2 нед).

Способ применения и дозы: Неодикумарин принимают внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. В 1 и 2 дни лечения - по 0.3 г 3 раза в день, на 3 день - по 0.3 г 2 раза в день. Далее дозировка определяется в зависимости от результатов определения протромбинового времени, которое должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного международного нормализующего соотношения. Максимальная разовая доза - 0.3 г, максимальная суточная доза - 1.2 г. Лечение следует завершать постепенно.

Особенные показания: В процессе лечения необходимо контролировать показатели свертывания крови и международного нормализующего соотношения по протромбиновому времени. Кровоточивость проявляется при передозировке и неправильном контроле за лабораторными показателями свертывания крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Ослабляет эффекты витамина С. Усиливает токсичность фенитоина, пероральных гипогликемических ЛС и аллопуринола; ульцерогенность ГКС. Конкурентным антагонистом является витамин К1. Антикоагулянтное действие усиливают салицилаты, пиразолоны, фенаматы, этакриновая и налидиксовая кислоты, сульфаниламиды, хлорамфеникол, метронидазол, ко-тримоксазол, тетрациклины, хинидин, сульфаметазон, дисульфирам, наркотические анальгетики, анаболические ЛС, фенотиазины, тиоурацил, гвайфенезин, резерпин, тиобарбитураты, тироксин, циметидин, этанол, никотиновая кислота, пероральные гипогликемические ЛС и аллопуринол. Антикоагулянтное действие ослабляют колестирамин, антациды, гризеофульвин, барбитураты, глутетимид, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, сердечные гликозиды, анксиолитики, диуретики, метилксантины, меркаптопурин, ГКС, пероральные контрацептивы, антигистаминные ЛС.

Поделиться