Часть названия препарата:
Инструкция: Амофаст
Международное название: Amoxicillin
Группы: Антибиотик, пенициллин полусинтетический, бета-лактамаз ингибитор
Лекарственная форма: таблетки по 375 мг, по 500 мг, по 750 мг
Фармакологическое действие: Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Активен в отношении Streptococcuspyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активный относительно Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. К препарату устойчивы бактерии, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp, Proteus spp. (индол-положительный), Serratiaspp, Enterobacter spp. Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), кислотостойкий. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. Распределение. Примерно 20% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксицилин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную слизистую и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксицилина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25 - 30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% от концентрации в плазме крови. Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов не активны в отношении микроорганизмов. Виведение. Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, примерно 80% путем канальцевой экскреции, 20% - посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функций почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 ч. У недоношенных, младенцев и детей в возрасте до 6 месяцев - 3 - 4 часа. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени. При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или меньше 15 мл / мин) период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8,5 ч.
Показания: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции органов дыхания; инфекции органов мочеполовой системы; инфекции органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания: повышенная чувствительность к составляющим Амофаста или другим бета-лактамным антибиотикам, а также к любому из вспомогательных веществ; инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции.
Побочные эффекты: со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, зуд в области ануса; возможна диспепсия; очень редко - псевдомембранозный и геморрагический колиты. Со стороны мочевыделительной системы: редко - развитие интерстициального нефрита. Со стороны кровообразования: редко - агранулометрия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макуло-папулезной сыпи, редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, в отдельных случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек.
Способ применения и дозы: устанавливают индивидуально, с учетом тяжести заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести рекомендуется применять Амофаст по следующей схеме: взрослым и детям в возрасте от 10 лет назначают по 500 - 750 мг 2 раза в сутки или по 375 - 500 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки. Суточная доза препарата для детей (в т.ч. в возрасте до 1 года) обычно составляет 30 мг / кг, разделенная на 2-3 приема. При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 0,75 - 1 г 3 раза в день, детям - до 60 мг / кг / сутки в 3 приема. При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата на 1 прием в комбинации с 1 г пробенецида. Пациентам с нарушением функции почек при КК ниже 10 мл / мин дозу препарата уменьшают на 15-50 %. В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат применяют в течение 5 - 7 суток. Однако при инфекциях, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 суток. При лечении хронических заболеваний и тяжелых инфекций дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания. Амофаст назначают независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), имеющих приятный абрикосовый вкус. Передозировка. При передозировке препарата возможны нарушения функции ЖКТ - тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть порушенняводно-электролитного баланса. Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для поддержания водно-электролитного баланса.
Особенные показания: как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекций. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется принять соответствующие меры. Назначение Амофаста больным инфекционным мононуклеозом и лимфатической лейкемией противопоказано, поскольку у 60 - 100% пациентов развивается экзантема, что не является проявлением аллергической реакциии на препарат. При применении пенициллинов в редких случаях случаях возможно развитие анафилактических реакций. Препарат не оказывает влияния на плод и может применяться в период беременности. Амоксициллин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка, в этом случае применения препарата следует прекратить или перейти на искусственное вскармливание. Амоксициллин не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, которые находятся в движении.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: одновременное применение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином. Существует перекрестная устойчивость и перекрестная гиперчувствительность к препаратам пенициллинового ряда, цефалоспоринов. Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени-ацетилсалициловая кислота, индометацин и сульфинпиразон подавляют тубулярную секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведення и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Препараты бактериостатического действия (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол) могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение амоксициллина с пероральными контрацептивами может снижаться эффективность последних. При одновременном назначении с аминогликозидами возможен синергетический эффект.