Часть названия препарата:
Инструкция: КАТАДОЛОН ФОРТЕ
Международное название: flupirtine
Группа: Анальгетическое средство центрального действия
Лекарственная форма: Таблетки пролонгированного действия продолговатые, двояковыпуклые, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями.
Фармакологическое действие: Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.
В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона и снижению его возбудимости. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием флупиртина на систему регуляторного G-белка. Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модулирующего влияния на перцепцию через нисходящие механизмы боли, связанные с влиянием на GABA-ергические системы.
В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Флупиртин активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. В результате чего начинается торможение возбуждения нейрона в ответ на сдерживание формирования ноцицептивной сенситизации и нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности.
Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Флупиртин снимает мышечный гипертонус, связанный с болью, при этом не оказывает влияния на состояние других мышц.
Нейропротекторные свойства флупиртина обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Показания:
— острая и хроническая боль, обусловленная мышечным спазмом.
Противопоказания:
— заболевания печени, в т.ч. сопровождающиеся холестазом и высоким риском развития печеночной энцефалопатии;
— шум в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
— миастения (myasthenia gravis);
— нарушение функции почек;
— гипоальбуминемия;
— алкоголизм;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет;
— пациенты старше 65 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные эффекты: Побочные реакции носят транзиторный характер.
Со стороны пищеварительной системы: ≥ 1/100, но < 1/10 - изжога, тошнота, рвота, запор, потеря аппетита, боль в животе, сухость во рту, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы:≥ 1/100, но < 1/10 - головокружение, нарушение сна, потливость, депрессия, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность; ≥ 1/1000, но < 1/100 - спутанность сознания, нарушение зрения.
Аллергические реакции: ≥ 1/1000, но < 1/100 - кожная сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: с частотой < 1/10 000 - повышение активности печеночных трансаминаз (при снижении дозы или отмене флупиртина показатели нормализуются), ятрогенный гепатит (острый или хронический, с желтухой или без нее, с симптомами холестаза или без них).
Прочие: ≥ 1/10 - усталость (особенно в начале лечения); ≥ 1/1000, но < 1/100 - повышение температуры тела.
Способ применения и дозы: Препарат принимают внутрь по 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Максимальная суточная доза 400 мг.
Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.
Особенные показания: При применении препарата Катадолон форте следует регулярно проводить контроль показателей функции печени и почек (активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче).
При лечении препаратом Катадолон форте возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.
Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата Катадолон форте в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Катадолон форте в связи с тем, что могут развиваться нежелательные реакции такие, как головокружение и нарушение зрения, влияющие на способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связывания с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, диазепамом, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только верапамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.
При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов - производных кумарина (варфарин) рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (в т.ч. ацетилсалициловая кислота).
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.