Инструкция: Фуцис

Международное название: Fusys (fluconazole)

Группа: Противогрибковое средство

Лекарственная форма: Таблетки белого цвета, круглые, со скошенными краями, с линией разлома на одной стороне. Таблетки дисперсные белого цвета, круглые, со скошенными краями, с разделяющей полосой с одной стороны ровные - с другой, с запахом мороженого.

Фармакологическое действие: Фуцис - противогрибковый препарат класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, блокируя синтез грибковых стеролов. Оказывает специфическое действие на грибковые ферменты, зависящие от цитохрома Р450. Активен в отношени Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp., Trichophyton spp., возбудителей эндемических микозов (Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis /включая внутричерепные инфекции/, Нystoplasma capsulatum). Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Общая биодоступность - более 90%. Прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин после приема внутрь. Распределение Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. Связывание с белками плазмы крови - 11-12%. При ежедневном приеме флуконазола 1 раз/ в течение 4-5 сут Css в плазме крови достигается у 90% пациентов. При приеме в 1-й день лечения ударной (2) дозы вышеуказанный эффект достигается со 2-го дня лечения. Флуконазол хорошо проникает во все жидкие среды организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. В эпидермисе, дерме, потовой жидкости достигаются концентрации, которые превышают сывороточные. Выведение T1/2 составляет 30 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз/ при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после одноразового приема препарата. 80% флуконазола выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.

Показания: криптококковый менингит; криптококковые инфекции другой локализации (легких, кожи); генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек (кандидоз полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта, связанный с ношением зубных протезов); острый и рецидивирующий генитальный кандидоз (вагинальный кандидоз, кандидозный баланит); дерматомикозы (микозы ног, тела, паховой области); отрубевидный лишай; онихомикозы; глубокие эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз); профилактика рецидивов генитального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза в год и больше); профилактика микозов у пациентов со сниженным иммунитетом (у больных СПИД, а также во время лечения цитостатиками или проведения лучевой терапии)

Противопоказания: одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе 400 мг/ или более; печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 7 лет; повышенная чувствительность к флуконазолу и азольным соединениям.

Побочные эффекты: со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие (повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз, развитие гепатита). Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, изменение количества тромбоцитов. Аллергические реакции: эксфолиативные кожные реакции, кожная сыпь, зуд, отечность лица, анафилактические реакции. Прочие: повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови, изменение вкусовых ощущений. Симптомы передозировки Фуцисом: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: промывание желудка, проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез может ускорить выведение препарата. При проведении сеанса гемодиализа длительностью 3 ч уровень флуконазола в плазме крови снижается приблизительно на 50%.

Способ применения и дозы: применение препарата Фуцис при беременности и кормлении грудью: следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Применение Фуциса в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется. Применение при нарушениях функции печени: запрещено применение препарата при печеночной недостаточности. При нарушении показателей функции печени пациент должен находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить. Применение при нарушениях функции почек: пациентам с почечной недостатьчностью необходима коррекция дозы препарата.

Особенные показания: при нарушении показателей функции печени пациент должен находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу дерматомикозов, кожных аллергических реакций, которые можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении полиморфной эритемы. Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала Q-T, у больных, которые получали азольные противогрибковые средства в комбинации с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/ и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе менее 400 мг/ одновременно с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача. При нарушении функции почек дозу препарата уменьшают в 2 раза (при клиренсе креатинина от 20 до 50 мл/мин) или в 4 раза (при клиренсе креатинина от 10 до 20 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: при одновременном приеме варфарина и Фуциса увеличивается протромбиновое время. При одновременном приеме Фуцис увеличивает период полувыведения пероральных гипогликемических препаратов, препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). При одновременном приеме Фуцис повышает концентрацию фенитоина. Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменять режим дозирования, как правило, нет необходимости. При применении Фуциса в дозе 50-200 мг не отмечается существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения. Одновременное применение Фуциса и рифампицина приводит к снижению AUC и T1/2 флуконазола соответственно на 25% и 20 %. Фуцис может вызвать симптомы передозировки теофиллина при их совместном применении. При одновременном применении Фуциса и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию. Фуцис может увеличивать концентрацию зидовудина, что приводит к повышенному риску развития побочных реакций последнего. Применение Фуциса одновременно с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими лекарственными средствами, метаболизирующимися системой цитохрома P450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови. Одновременный прием цимедитина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание Фуциса.

Поделиться